必利勁 鹽酸達泊西汀片(必利勁) 30mg*3s 薄膜衣

德國Menarini-VonHeydenGmbH

鹽酸達泊西汀。

必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

本品適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者： 陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；和因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和射精控制能力不佳。

口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞M量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。 1.成年男性(18至64歲) 對于所有患者推薦的首次劑量為3mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用3mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的6mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。 本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。 如果醫生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續使用本品治療。 2.老年人(65歲及以上) 尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。 兒童及青少年 本品不用于18歲以下人群。 3.腎臟損傷患者 輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。

臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。

1.一般注意事項 必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。 建議患者不應將必利勁與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。 2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。 3.在服用必利勁時要避免服用酒精。 4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。 5.同時服用中度細胞色素P453A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，必利勁服用劑量僅限于3mg，并且建議慎用。 6.同時服用強細胞色素P452D6抑制劑或已知細胞色素P452D6弱代謝患者要增加劑量至6mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。 7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。 8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發作的任何患者均應停用必利勁，同時，患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。 9.必利勁不應用于18歲以下人群。 1.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。 11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁。 12.請置于兒童不易拿到處。
請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

婦女不適合使用本品。

本品不應用于18歲以下人群。

1.尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。 2.對使用6mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學研究的分析表明，健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學參數(Cmax，AUCinf，Tmax)上沒有顯著差異。

已在5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證明了本品治療早泄的療效。這5項試驗共有隨機受試者681例。受試者的年齡在18歲及一閃個，在入選前6個月內的大部分姓生活中均出現過早泄。詳見說明書。

鹽酸達泊西汀。

在臨床試驗期間沒有過量用藥的報道。在本品以每日最多24mg(兩次12mg，中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學研究中，沒有出現非預期的不良事件。一般而言，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導的不良反應，例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。在過量用藥的情況下，應該根據需要采取標準的支持措施。由于鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質結合和較大的分布體積，強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對本品的特異性解毒藥。

1.達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。 2.人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導，而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射，這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續時間。

1.吸收 口服后，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)?？崭範顟B下單次口服3mg和6mg達泊西汀后，分別在1.1和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax（1%）并適度增加AUC(12%)，同時，還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。 2.分布 在體外，99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合?；钚源x產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布，平均穩態分布容積為162L。人體經靜脈注射給藥后，所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為.1、2.19和19.3小時。 3.代謝 體外研究表明，達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除，主要是細胞色素P452D6、細胞色素P453A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中，達泊西汀經口服后被廣泛代謝成多種代謝產物，其中主要通過下列生物轉化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。其他代謝產物包括去甲基達泊西汀，它具有和達泊西汀相等的活力，雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的5%?？紤]到活力和血漿非結合濃度，在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。 4.排泄 達泊西汀的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。達泊西汀能夠快速清除，證據就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小?？诜o藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

30mg*3s 薄膜衣

H20150563